>

Аналог эспераль от алкоголизма таблетки. Эспераль – препарат для лечения алкоголизма: инструция по применению таблеток, действие, отзывы, аналоги, цена

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.063 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.

Вспомогательные вещества: повидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, вода очищенная.

20 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Дозировка

Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.

Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки - 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны

При одновременном приеме препарата Эспераль® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.

Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко - гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности - 3 года.

Показания

— лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные:

— тяжелая печеночная недостаточность;

— сахарный диабет;

— эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

— психические заболевания;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные:

— почечная недостаточность;

— гипотиреоз.

Особые указания

В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

Применение при нарушении функции почек

Применение при нарушении функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Международное наименование

Дисульфирам (Disulfiram)

Групповая принадлежность

Алкоголизма средство лечения

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки для имплантаций

Фармакологическое действие

Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.

Длительность действия пероральных таблеток – 48 ч.

Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции "дисульфирам-этанол" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Показания

Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения). Таблетки для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания ССС в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., ХСН), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, ХОБЛ, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полиневропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.C осторожностью. Возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.

Побочные действия

Таблетки: "металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения, головная боль, кожные аллергические реакции.

Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит.

Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт.

Применение и дозировка

Таблетки: внутрь, утром натощак, перед завтраком, в начале лечения средняя доза – 500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут.

П/к и в/м (имплантация). После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

Особые указания

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.

В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки.

В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Взаимодействие

Эффекты (в т.ч. нейротоксические) усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид; снижает аскорбиновая кислота (реакцию на этанол).

Повышает концентрацию в плазме ЛС, метаболизирующихся в печени, вследствие ингибирования микросомального окисления.

Усиливает токсические эффекты антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма.

Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений.

Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов, метронидазол – риск развития нарушений психики, возникновения бреда.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений.

Отзывов о лекарстве Эспераль: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Эспераль, как аналог или наоборот его аналоги?

А также дополнительные ингредиенты: поливидон К30 , магния стеарат , кармеллоза натрия , микрокристаллическая целлюлоза .

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках , которые имеют круглую форму, белый цвет с кремовым оттенком. На одной стороне таблетки — крестообразная риска, на другой — гравировка «ESPERAL «. Таблетки упакованы в полипропиленовые флаконы с пробкой по 20 штук. Флакон упакован в картонную пачку.

Также лекарство Эспераль выпускается в виде специального геля , который используется для проведения имплантации под кожу.

Фармакологическое действие

Таблетки и гель Эспераль применяются для лечения алкоголизма . Активное вещество дисульфирам действует, обеспечивая блокаду ацетальдегидрогеназы, принимающую участие в метаболизме этанола. Как следствие, в организме повышается концентрация ацетальдегида , метаболита этанола. Это провоцирует проявление у человека негативных ощущений ( , снижение давления, тошнота , рвота и др.). Следовательно, прием алкоголя становится для него источником крайне негативных ощущений. В итоге вырабатывается условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу алкоголя.

Наибольший терапевтический эффект отмечается спустя 12 часов после употребления таблеток. Действие препарата может сохраняться на протяжении 10-14 дней после того, как лечение было прекращено.

Эспераль имплантат дает возможность поддерживать в организме человека постоянный уровень дисульфирама . Важно соблюдать следующее условие: перед тем, как будет проведена имплантация, человек в течение нескольких суток не должен принимать алкогольные напитки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Влияние дисульфирама основывается на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этилового спирта.

После приема перорально из ЖКТ всасывается от 70 до 90% дисульфирама. Далее отмечается быстрый процесс метаболизма, вещество восстанавливается до дитиокарбамата , который либо выводится из организма в виде глюкурон-конъюгата , либо превращается в диэтиламин и сульфид углерода. Последний частично выводится через легкие человека (от 4 до 53%).

Показания к применению

Препарат применяется по следующим показаниям:

  • профилактика и терапия рецидивов хронического ;
  • как дополнительное дезинтоксикационное средство при отравлении никелем , которое имеет хронический характер.

Противопоказания

  • тяжелая форма печеночной недостаточности ;
  • и судороги любого происхождения;
  • психические болезни ;
  • беременность и лактация;
  • выраженная чувствительность к составляющим препарата.

Относительными противопоказаниями являются:

  • почечная недостаточность .

Побочные действия

Прежде чем начинать лечение этим препаратом, человек должен четко осознавать, что это такое, и какие побочные эффекты могут проявиться в процессе лечения.

Побочные действия, которые проявляются ввиду свойств дисульфирама : ощущения металлического привкуса во рту, проявление неприятного запаха у людей с колостомией . В редких случаях может развиваться неврит зрительного нерва , гепатит , полиневрит нижних конечностей , ухудшение памяти, проявление , головные боли, астения , аллергия на коже.

Побочные эффекты, которые проявляются вследствие комбинирования дисульфирама с этанолом: проявление дыхательной недостаточности, коллапс, нарушения неврологического характера, нарушения ритма сердца, отек мозга .

При продолжительном лечении средством могут отмечаться: психозы , похожие на алкогольные, гепатит , обострение полиневрита . У людей, страдающих сердечно-сосудистыми болезнями, может развиться тромбоз сосудов мозга . При парестезии в лице и конечностях нужно немедленно отменять средство.

Если на фоне приема средства была принята доза алкоголя, превышающая 50-80 мл (пересчитывая на 40% этанол), возможно проявление тяжелых нарушениях в функциях дыхательной и сердечно-сосудистой систем, судороги, отеки. В таком случае проводится немедленное дезинтоксикационное лечение.

Инструкция по применению Эспераля (Способ и дозировка)

Перед тем, как начнется терапия, пациент должен пройти тщательное обследование. Кроме того, он должен четко понимать, как действует препарат, и какие последствия и осложнения могут проявляться в процессе его приема.

Инструкция на Эспераль следующая: таблетки принимаются внутрь по 500 мг. Прием осуществляется один раз, в утреннее время, во время еды. Инструкция по применению Эспераль предусматривает постепенное снижение дозы препарата до 250 мг либо до 125 мг в сутки. Как принимать средство и корректировать дозу, более подробно расскажет врач.

После начала лечения через 7-10 дней проводится алкогольная проба: 20-30 мл 40% этанола принимается после употребления 500 мг средства Эспераль. Если реакция слабая, то доза спиртного увеличивается. При этом максимальная доза может составлять 100-120 мл 40% алкоголя. Далее проводится еще одна проба в стационаре через 1-2 дня и амбулаторно через 3-5 дней. Позже препарат применяется в суточной поддерживающей дозе 150-200 мг на протяжении 1-3 лет.

Вшивание имплантатов проводится в ткань мышцы на четыре сантиметра вглубь. Как правило, подшивка проводится в верхнюю часть ягодиц или в левую подвздошную область. Изначально проводится дезинфекция и обезболивание, далее производится надрез размером приблизительно 6 мм. Подкожная клетчатка раздвигается специальным инструментом, после чего вводится препарат. Всего пациенту вводится 0,8 г препарата. После того, как имплантация завершена, накладывается шов и повязка. После подшивания Эспераль может действовать от полугода до пяти лет. Кодирование продолжается в зависимости от той дозы, которая была применена.

Передозировка

При передозировке (комбинировании дисульфирам-этанол ) возможно угнетения сознания , сердечно-сосудистый коллапс , осложнения неврологического характера. В таком случае проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказан прием средства с алкоголем, так как в этом случае возникает реакция непереносимости.

Нежелательно комбинировать Эспераль с , так как возможно нарушение поведения и координации.

При одновременном применении средства с 5-нитро-имидазолами вероятно развитие , делириозных расстройств .

При одновременном приеме с Фенитоином может отмечаться быстрое увеличение концентрации фенитоина в плазме, токсические симптомы.

С осторожностью с препаратом применяются следующие ЛС:

  • Теофиллин , так как дисульфирам ингибирует его метаболизм. Поэтому дозу теофиллина нужно корректировать.
  • и ряд других пероральных антикоагулянтов. Возникает опасность кровотечения, так как эффективность пероральных антикоагулянтов повышается. Следует регулярно контролировать уровень содержания протромбина в крови и корректировать дозировку антикоагулянтов на протяжении восьми дней после отмены дисульфирама.
  • Бензодиазепины , так как дисульфирам увеличивает уровень седативного воздействия бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм.
  • Трициклические антидепрессанты при лечении дисульфирамом значительно усиливают непереносимость алкоголя.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Средство нужно беречь от доступа детей, хранить в сухом мест при этом температура воздуха не должна быть выше 25°С.

Срок годности

Хранить Эспераль можно 3 года.

Особые указания

На протяжении того времени, пока человек принимает таблетки Эспераль, нельзя принимать спиртные напитки, а также принимать любые ЛС, в которых содержится спирт.

Если пациент использует гель Эспераль, таблетки от алкоголизма, реакция его организма на одновременный прием алкоголя может быть как быстрой, так и отстроченной. В последнем случае возможно развитие токсического гепатита , при котором поражаются почки, печень, поджелудочная железа.

Аналоги Эспераля

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата по основному действующему компоненту – это препараты Торпедо , , Дисульфирам , Тетлонг-250 . Целесообразно ли применять аналоги, следует обязательно узнавать у врача.

Что лучше: Эспераль или Эспераль Гель?

Какую форму препарата целесообразно выбрать, зависит от предпочтений пациента. Если таблетки необходимо употреблять по схеме, то вшивание геля обеспечивает стойкий эффект без необходимости дальнейшего приема средства. Тем не менее, следует учесть, что подкожная инъекция Эспераля обеспечивает постоянную высокую концентрацию дисульфирама в организме. Поэтому при употреблении алкоголя возможна интоксикация.

Для устранения препарата из организма должна проводиться нейтрализация, с этой целью используется антидот.

Детям

Не используется для лечения детей.

С алкоголем

Если одновременно принимать Эспераль и алкоголь, последствия могут быть очень серьезными. Отмечается выраженная реакция непереносимости при параллельном приеме спиртного. Следует полностью исключить алкоголь, а также лекарства, содержащие спирт.

При беременности

Противопоказано лечение Эспералем при беременности и грудном кормлении.

Алкоголизм уже давно признан тяжелым заболеванием, требующим долгого и комплексного лечения. Причем терапия данной патологии разрабатывается в индивидуальном порядке, с включением ряда разнообразных медикаментов и квалифицированной помощи психотерапевтов. Но есть такие препараты, которые в обязательном порядке входят в разработанный план лечения алкоголизма.

Одним из таких лекарств является Эспераль. Данное эффективное и надежное средство рекомендовано коллегией ведущих наркологов и врачей-психиатров в целях борьбы с алкопристрастием. Действие препарата базируется на создании в организме пьющего дисульфирамоподобной реакции, вызывающей неприязнь к спиртному. А существуют ли аналоги Эспераль, как они действуют, можно ли заменить такой препарат?

Эспераль и ее аналоги созданы для лечения алкозависимости

Чтобы разобраться, чем же помогает данный медикамент в лечении алкоголизма, следует понять специфику распада этанола в человеческом организме, и какую роль при этом играет дисульфирам (основное составляющее Эспераль). Итак, когда спиртсодержащая жидкость оказывается в организме, происходит ее расщепление на ряд более простых по составу веществ. Рассматривая действия Эспераль, стоит уделить больше внимания одному из продуктов распада этанола – ацетальдегиду .

Ацетальдегид – мощнейший яд, крайне токсичный для организма. Специально для его расщепления и нейтрализацию печень человека продуцирует определенный фермент: ацетальдегидрогеназу.

Эспераль, вмешиваясь в естественный процесс очищения организма от ядов, направляет свою активность именно на процесс нейтрализации этого вещества. Дисульфирам купирует процесс нейтрализации ацетальдегида, способствуя прекращению выработки ацетальдегидрогеназы. Причем действие Эспераля направлено исключительно на это соединение.

При поддерживании трезвого образа жизни активное вещество в организме (при приеме лекарства) ничем себя не проявляет. Но стоит лишь пригубить бокал/рюмку алкоголя, средство начинает активно действовать. Так как процесс выведения ядовитого метаболита этанол нарушается, происходит накопление его в тканях человеческого тела. Итогом становится обширный комплекс крайне неприятных ощущений. Например:

  • аритмия;
  • тахикардия;
  • головокружение;
  • скачки давления;
  • сильная тошнота;
  • панические атаки;
  • обильная длительная рвота.

Данные симптомы говорят об интоксикации организма, причиной которой и становится излишек ацетальдегида. Цель такого агрессивного лечения направлена на создании у пьющего условного рефлекса. Когда человек, сделав глоток спиртного, сталкивается с такими последствиям, на подсознательном уровне у него закрепляется последующее отвращение к алкогольным напиткам.

Эспераль создан на основе дисульфирама

В итоге пациент прекращает пить, ведь даже один вид и запах спиртного вызывает у него приступ тошноты . Выясняя, чем заменить Эспераль, стоит обратить внимание на те медикаменты, которые обладают аналогичным воздействием на человеческий организм. То есть, созданные на основе дисульфирама.

Зачем нужны аналоги

Эспераль – лекарство, которое может позволить себе не каждый человек. Этот медикамент создан усилиями французских фармацевтов, а его средняя цена варьируется в наших аптеках в пределах 1 200-2 000 рублей (зависит от региона и формы выпуска). На рынке фармакологии представлены различные аналоги данного препарата, которые по оценкам специалистов, обладают не менее эффективными результатами.

В состав всех аналогов Эспераль входит активное соединение дисульфирам, что гарантирует аналогичный эффект при его применении.

Стоит понимать, что оригинальное средство всегда будет обладать наиболее высокой ценой. Связано это с теми затратами, которые несет производитель, продвигая новое средство на рынке. Здесь учитываются расходы на проведение дорогостоящих клинических испытаний, усилия, необходимые для внедрения нового средства на рынки стран.

А вот дженерики (аналоги) отличаются более доступными ценами, но не менее эффективными качествами. Но все же стоит отметить, что далеко не все аналогичные препараты оправдывают надежды, многие из них не так эффективны, а порой, намного хуже переносятся организмом.

Аналоги в таблетированной форме

На данный момент наиболее широкое распространение получили такие дженерики Эспераля в таблетках, как:

  • Тетурам (Россия);
  • Антаксон (Италия);
  • Антабус (Норвегия);
  • Лидевин (Франция);
  • Налтрексон (Россия);
  • Сульфалонг (Россия);
  • Дисульфирам (Китай).

Наиболее бюджетным вариантом становится аналог Эспераль в таблетках, выпускаемый российскими фармацевтическими компаниями . Это Тетурам, Сульфалонг и Налтрексон.

Суть действия дисульфирама

Аналоги в жидкой форме

Эспераль используется для лечения алкоголизма не только в виде таблеток. Не менее успешными считаются и иные формы препарата. В частности:

  1. Гель.
  2. Спрей.
  3. Капсулы.
  4. Суспензия.
  5. Растворы для инъекций.

В России официально зарегистрирована и внесена в перечень лекарственный препаратов только одна форма Эспераля – в таблетках.

Но стоит рассмотреть и аналоги Эспераль в жидком виде, ведь они обладают не менее высокими показателями в лечении алкозависимости. К таковым относятся следующие виды лекарства:

  • Антаксон (в капсулах): Россия;
  • Налтрексон (в капсулах): Россия;
  • Метадоксил (раствор для инъекций): Италия;
  • Колме (в ампулах для перорального применения): Испания.

Важные нюансы

Подбирая наиболее подходящий аналог, следует учитывать непосредственное мнение лечащего нарколога. В случае использования таких агрессивных препаратов самолечение не допускается категорически . Ведь дисульфирам обладает большим перечнем строгих противопоказаний. В том числе:

  • невриты;
  • глаукома;
  • эпилепсия;
  • аневризма;
  • туберкулез;
  • атеросклероз;
  • сахарный диабет;
  • язвенная болезнь;
  • заболевания ЦНС;
  • патологии печени/почек;
  • внутренние кровотечения;
  • онкологические проявления;
  • коронарная недостаточность;
  • пред- и постинфарктное состояние;
  • беременность и лактационный период.

Все аналоги Эспераля работают по аналогичному действию: купируют работу печеночных ферментов, тем самым создавая в организме повышенное количество ацетальдегида

Нередким становится и развитие множества побочных эффектов на фоне приема лекарств, содержащих дисульфирам. Все негативные последствия медики классифицируют на три группы, в зависимости от спровоцировавших их факторов:

Группа Причина Последствия
первая реакция на сам дисульфирам

неприятный запах во рту;

металлический привкус;

высокая степень утомляемости;

гепатиты;

повышенная сонливость;

судорожные состояния;

печеночная недостаточность;

энцефалопатия;
вторая употребление спиртосодержащих продуктов

коллапс сердца;

угнетение дыхания, бронхоспазмы;

инфаркт миокарда;

стенокардия;

расстройства неврологического характера;

отек мозга;

мозговые кровоизлияния
третья длительное использование средств на основе дисульфирама

развитие психозов;

гепатиты;

гастриты;

полиневрит;

тромбоз мозга

Выводы

Такой внушительный список побочных проявлений и противопоказаний, которыми отличаются не только Эспераль, но и его аналоги говорит о повышенной агрессивности данных препаратов . Поэтому категорически запрещается самовольно назначать себе медикаменты подобного уровня.

Содержание

Гель или таблетки Эспераль от алкоголя вызывают неприятную реакцию на спирт, которая проявляется симптомами тошноты, рвоты, приливов крови к лицу. Такое действие медикамента называется аверсивным. Регулярное применения средства вызывает реакцию отвращения к спиртному из-за токсического отравления организма в результате употребления. Препарат принимают только в указанной дозировке, ведь в худшем случае может наступить летальный исход.

Что такое Эспераль

В 40-х годах прошлого столетия было обнаружено взаимодействие дисульфирама с алкоголем. Сделал это датский ученый Мортенсен-Ларсен. Он выявил ярко выраженную вегетососудистую реакцию у сотрудников цеха вулканизации каучука, которые употребляли спиртное и были связаны с реагентом тетраэтилтиурамдисульфирамом. На основании клинических исследований из этого вещества был синтезирован дисульфирам, ставший основой для нескольких противоалкогольных медикаментов. В их число входит и лекарство Эспераль, который направлен на формирование отвращения к спиртному.

Состав и форма выпуска

Существует 2 формы выпуска данного медикамента – таблетки и гель для метода имплантации под кожу. Основой обоих видов выступает вещество дисульфирам в разной концентрации. Отличаются формы по вспомогательным веществам. Это подробно отражено в таблице:

Официально зарегистрирована только лекарственная форма в виде таблеток. Уколы Эспераль производятся при помощи геля, который представляет собой пролонгированную форму дисульфирама (депо). В результате подшивки под кожу действующий компонент медленно высвобождается, поступая в ежедневной дозировке в кровь. По принципу действия гель можно сравнить с имплантами, но в отличие от них эта форма выпуска не оставляет рубцов на коже.

Фармакологическое действие

Активный компонент таблеток и геля дисульфирам обеспечивает блокаду фермента ацетальдегидрогеназы, который участвует в метаболизме этанола. Результатом применения является повышение в организме концентрации ацетальдегида. Это метаболит этанола. Данное вещество у человека вызывает ряд неприятных симптомов, включая:

  • тахикардию;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • ощущение страха;
  • тремор рук;
  • снижение давления.

В результате употребления спиртного становится для алкоголика источником крайне негативных ощущений. Это ведет к выработке условного рефлекса в виде стойкого отвращения к запаху и вкусу алкогольных напитков. Максимальная эффективность препарата наблюдается спустя 12 часов после приема таблетки. Она продолжает действовать в течение 10-14 дней после прекращения лечения алкоголизма.

Подшивание Эспераль проводят только при условии, что за несколько дней до процедуры человек не употреблял алкоголь. Фармакокинетика препарата:

  • после перорального приема таблеток действующий компонент всасывается их ЖКТ на 70-90%;
  • далее он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата;
  • это вещество либо выводится из организма, либо превращается в диэтиламин и сульфид углевода;
  • последний компонент на 4-53% выводится через легкие.

Показания к применению

Основным показанием к терапии Эспералем является хронический алкоголизм. Препарат используют для лечения и профилактики рецидивов при длительной форме зависимости в случае обращения к другим методам лечения. Это касается срывов и длительных запоев у алкоголика. Дополнительно медикамент может применяться при сильном отравлении никелем как дезинтоксикационное средство.

Инструкция по применению геля Эспераль

Вшивание импланта производится в левую подвздошную область или под верхнюю часть ягодиц. Перед процедурой проводят дезинфекцию и обезболивание. Имплантаты вводят на 4 см в мышечные ткани через небольшой разрез длиной примерно 6 мм. При помощи специального инструмента раздвигают подкожную клетчатку, после чего вводят 0,8 г геля. По окончании процедуры имплантации накладывают шов и повязку. Действие Эспераля после подшивания может длиться от 6 месяцев до 5 лет. Конкретная длительность кодирования определяется дозой введенного препарата.

Как принимать таблетки Эспераль

Перед началом терапии требуется полное обследование больного. Кроме того, пациент должен понимать действие медикамента и то, какие последствия могут возникнуть в результате приема алкоголя на фоне лечения. Инструкция по приему таблеток следующая:

  • ежедневно с утра по 500 мг во время еды;
  • спустя 7-10 дней дозу уменьшают до 250 мг, проводят несколько алкогольных проб в виде приема 20-30 мл 40% этилового спирта, которые и вызывают отвращение к алкоголю (при слабой реакции дозу спиртного напитка увеличивают, но не более 100-120 мл);
  • через 1-2 дня проводят еще одну пробу в стационаре, а спустя еще 3-5 дней уже амбулаторно;
  • далее пациента переводят на поддерживающую дозировку – 125 мг 1 раз в сутки на протяжении 1-3 лет.

Особые указания

Употреблять спиртное нельзя на протяжении всего лечения Эспералем. То же касается всех лекарственных средств, которые в своем составе содержат спирт. Судя по отзывам, во избежание попадания даже маленькой дозы стоит отказаться от кефира и кваса. При использовании пациентом геля или таблеток реакция может быть быстрой или отсроченной. В последнем случае есть риск развития токсического гепатита. Это заболевания поражает печень, почки и поджелудочную железу.

При беременности

Период лактации и беременности являются абсолютными противопоказаниями к применению таблеток или геля. Это связано с токсическим эффектом препарата, что опасно как для матери, так и для плода. Если есть необходимость лечения данным медикаментом во время лактации, то на период терапии грудное вскармливание придется прервать и перейти на искусственное.

В детском возрасте

Абсолютным противопоказанием к применению средства является и детский возраст. Пациентам до 18 лет запрещается использование Эспераля. Это связано с отсутствием клинических данных о влиянии препарата на детский организм. Кроме того, алкогольная зависимость является преимущественно взрослой болезнью. Даже если ребенок страдает ею, ему назначают другие методы лечения.

Лекарственное взаимодействие

Абсолютным противопоказанием является сочетание алкоголя и дисульфирама, так как это вызывает реакцию непереносимости. Не рекомендуется сочетать препарат Эспераль от алкоголизма с Изониазидом из-за потенциально возможного нарушения координации и поведения. Другие особенности комбинирования данного препарата на основе дисульфирама:

  • на фоне приема Фенитоина отмечается быстрое увеличение концентрации действующего компонента в плазме;
  • ингибирует метаболизм Теофиллина, поэтому его доза требует корректировки;
  • при использовании Варфарина или дозы антикоагулянтов других видов повышается их эффективность и появляется риск кровотечения;
  • увеличивает седативное действие бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм;
  • непереносимость алкоголя увеличивается при дополнительном приеме трициклических антидепрессантов.

Совместимость с алкоголем

Этот медикамент абсолютно несовместим с алкоголем. Процедура кодирования данным средством основана на физической невозможности употребления спиртного. Пациент, подвергающийся такой терапии, не может пить алкоголь без появления тяжелых и даже иногда опасных симптомов интоксикации. Если все же употребить спиртное на фоне лечения, то это приведет к:

  • угнетению или потере сознания вплоть до состояния комы;
  • дыхательной недостаточности – одышке и учащению дыхания;
  • инфаркту миокарда;
  • отеку головного мозга;
  • тяжелым приступам стенокардии;
  • нарушениям сердечного ритма;
  • отеку легких;
  • судорогам.

Побочные действия

Перед началом лечения нужно изучить не только принцип действия препарата, но и возможные нежелательные реакции в результате приема. Чаще побочные эффекты проявляются после употребления алкоголя, но есть и те, которые от этого не зависят:

  • металлический привкус во рту;
  • неврит зрительного нерва;
  • полиневрит нижних конечностей;
  • спутанность сознания;
  • гепатит;
  • головная боль;
  • астения;
  • аллергия;
  • ухудшение памяти.

Если терапия продолжается длительный период, то возможно развитие психозов, гастрита, обострения полиневрита, гепатита. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга. Немедленная отмена средства требуется при парестезии в лице и конечностях. При употреблении на фоне лечения дозы алкоголя более 50-80 мл, судя по отзывам, возможно развитие тяжелых осложнений, включая:

  • судороги;
  • отеки;
  • нарушения работы дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Условия продажи и хранения

Из-за опасности применения препарата, особенно на фоне употребления алкоголя, он отпускается только по рецепту врача. Хранить лекарство необходимо при температуре не более 25 градусов. Лучше выбрать для этого сухое и недоступное для детей место. Срок годности при хранении в таких условиях составляет 3 года.

Аналоги Эспераля

Существует еще несколько медикаментов на основе дисульфирама. Они полностью схожи с Эспералем по составу и принципу действия. Список таких препаратов включает:

  • Торпедо;
  • Тетлонг-250;
  • Дисульфирам;
  • Лидевин;
  • Антабус;
  • Тетурам.

Цена

При изучении каталогов интернет-аптек можно заметить некоторую разницу в стоимости лекарства. Это связано со множеством производителей и собственными наценками. Стоит помнить, что купить Эспераль можно только при наличии рецепта от врача. Это касается и заказа лекарства онлайн. Примерные цены на данное средство приведены в таблице.