Тразодон механизм действия. Тразодон – инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Содержание

Депрессия является частой проблемой современных людей. Лечением заболевания занимаются психиатры, назначая специальные медикаментозные препараты. Тразодон (Trazodone) – одно из эффективных средств из класса антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина (АИОЗС). До начала применения лекарства важно ознакомиться с инструкцией, противопоказаниями, побочными симптомами.

Состав и форма выпуска

Тразодон – это препарат, который широко применяется для лечения депрессивных расстройств. От традиционных антидепрессантов средство отличается тем, что не относится к тетрациклическим и трициклическим структурам. Выпускается препарат в форме капсул для перорального применения, которые содержат 25, 50 или 150 мг активного вещества. Кроме того, можно приобрести раствор для инъекций Тразодон.

Эффективность препарата объясняется компонентами, которые он содержит. Вещества, входящие в состав 1 капсулы, представлены в таблице ниже:

Химические свойства

Согласно инструкции по применению, препарат является производным тиазолопиридина. Тразодон представляет собой легкий антидепрессант, анксиолитик, антагонист обратного захвата серотонина. Вещество имеет вид кристаллического белого порошка, хорошо растворяется в воде (гидрохлориде), не имеет специфического запаха. Молекулярная масса компонентов препарата составляет около 371,9 г/моль.

Фармакологические свойства

Ученые до конца не изучили действие Тразодона. Согласно инструкции по применению, лекарство обеспечивает выраженный анксиолитический, антидепрессивный, транквилизирующий эффект. По фармакологическим свойствам это средство отличается от аналогичных препаратов. Компоненты Тразодона не стимулируют ЦНС (центральную нервную систему) и не ингибируют моноаминоксидазу (не влияют на процесс катаболизма аминокислот нервной системы ферментами). Препарат блокирует альфа1-адренорецепторы.

Кроме того, у лекарства есть способность выборочного ингибирования обратного захвата серотонина головным мозгом. Тразодон выступает в роли антагониста 5-HT2A/2C рецепторов. Активное вещество устраняет бессонницу, головную боль, миалгию, аффективную напряженность, помогает бороться с аритмией, устраняет тревожность, снижает потоотделение. На фоне лечения Тразодоном у пациентов улучшается сон, восстанавливаются физиологические процессы организма.

После приема капсулы внутрь, максимальная концентрация вещества в крови достигается через 30-120 минут. Параллельный прием пищи с лекарством снижает скорость абсорбции препарата, за счет чего он дольше выводится из организма пациента. Важно учитывать, что средство легко преодолевает все гистогематические барьеры, способно проникать в слюну, желчь, грудное молоко. По этой причине Тразондол не назначают при беременности и лактации.

Лекарство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови (до 96 %). Метаболизируется вещество печенью, образуя при этом активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. В зависимости от того, однократно пациент принял лекарство или принимает его систематически, период полувыведения составляет 3-9 часов. Около 75 % препарата выводится почками с мочой, 20 % с желчью в неизменном виде. Полностью человеческий организм выводит антидепрессант за 98 часов.

Показания к применению

До начала применения лекарства, важно изучить инструкцию и ознакомиться с показаниями. Антидепрессант помогает бороться со многими недугами, назначить его могут в следующих случаях:

  • невротическая, эндогенная, психотическая, соматогенная депрессия (при наличии таких симптомов, как тревожность, потеря аппетита, суицидальные мысли, плохой сон, снижение либидо, заторможенность, ажитация, сильная утомляемость);
  • булимия;
  • фобии;
  • тревожность;
  • клептомания;
  • панические атаки;
  • алкогольная абстиненция в острой форме;
  • бензодиазепиновая лекарственная зависимость;
  • мигрень (с целью профилактики);
  • импотенция;
  • диабетическая невропатия (для устранения болевого синдрома).

Способ применения и дозировка

До начала курса приема таблеток рекомендуется проконсультироваться с врачом. Курс терапии и схема применения лекарства определяется индивидуально в каждом конкретном случае. Самостоятельное использование препарата может негативно повлиять на здоровье пациента. Инструкция по применению Тразодона предусматривает прием таблеток внутрь. Рекомендуется употреблять лекарство перед сном. В отдельных случаях дозу делят на 3 приема.

Начинают применение средства со 100 мг в сутки. Постепенно дозу увеличивают каждые 3 дня на 50 мг, пока не достигнут нужного терапевтического эффекта. Максимальный суточный объем средства при амбулаторном лечении – 450 мг. В стационаре под наблюдением врачей пациент может получать до 0,6 г Тразодона ежедневно. Поддерживающая терапия при умеренной или легкой депрессии предусматривает применение 0,15 г лекарства каждый день.

Согласно инструкции, лекарство могут использовать, как анксиолитик (противотревожное, успокаивающее средство). В этом случае пациенту назначают 75 мг препарата, которые делят на 3 приема. Больным старше 65 лет разрешено употреблять не более 0,3 г лекарства ежедневно. Детям дозировку рассчитывают по массе тела: 1,5-2 мг на 1 кг. В крайних случаях малышам назначают до 6 мг препарата на 1 кг веса.

Особые указания

Кроме соблюдения инструкции по применению лекарственного средства, важно учитывать особые указания специалистов. Чтобы избежать возникновения нейтро-, лейкопении (понижения уровня нейтрофильных гранулоцитов/лейкоцитов в плазме) стоит регулярно сдавать кровь на анализ. У пациентов с высоким риском развития аритмии (нарушения процесса нормального сердцебиения) во время лечения Тразодоном делают периодически ЭКГ (электрокардиограмму) сердца.

Особое внимание стоит уделять больным с суицидальными наклонностями, особенно на первых этапах терапии депрессивного синдрома. Вместе с таблетками запрещено употреблять алкоголь. Если у пациента на фоне применения средства возникла нейтропения, лейкопения или приапизм (болезненная эрекция у мужчин, не связанная с половым возбуждением), терапию прекращают. В остальных случаях отмена Тразодона осуществляется постепенно.

Согласно инструкции, на протяжении курса применения лекарственного средства, пациентам запрещено управлять транспортом или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. Таблетки часто вызывают расширение зрачков, что может спровоцировать глаукому закрытоугольного типа у людей с анатомически узким углом передней камеры глаза. Важно учесть, что антидепрессант повышает риск развития желудочковой тахикардии, кровотечений, внезапной смерти пациента, поэтому лечение должно проводиться под контролем врачей.

Лекарственное взаимодействие

До начала применения лекарства важно не только ознакомиться с инструкцией, но и сообщить врачу о других, используемых средствах. В сочетании с Тразодоном медикаментозные препараты могут спровоцировать следующие негативные реакции:

  1. Псевдоэфедрин вызывает панику, помутнение рассудка, тревогу.
  2. Амиодарон снижает антикоагулянтную активность Варфарина, вызывает аритмию сердца.
  3. Дигоксин вызывает интоксикацию сердечным гликозидом.
  4. Увеличивается концентрация Карбамазепина, Тиоридазина в плазме крови.
  5. Соли лития вызывают нейротоксические эффекты, тремор конечностей.
  6. Ингибиторы CYP3A4 (Эритромицин, Итраконазол, Нефазодон) подавляют метаболизм Тразодона, увеличивают его концентрацию в крови.
  7. Алкоголь и любые препараты, содержащие этанол, усиливают угнетение ЦНС.
  8. Триптофан вызывает гипоманию, психоз, отвращение к пище.
  9. Увеличивается риск развития побочных симптомов Фенитоина, Флуоксетина.
  10. Трифлуоперазин, Хлорпромазин усиливают артериальную гипотензию.

Побочные действия

Антидепрессант относится к рецептурным лекарственным средствам и должен использоваться только после назначения врача. Дело в том, что Тразодон имеет огромное количество побочных эффектов. Согласно инструкции по применению, таблетки могут спровоцировать следующее:

  • головные боли;
  • сонливость;
  • психоз;
  • галлюцинации;
  • повышенную утомляемость;
  • спутанность сознания;
  • бессонницу;
  • головокружение;
  • повышенное слюноотделение;
  • сухость слизистых оболочек;
  • аритмию сердца;
  • неприятный запах изо рта;
  • снижение АД (артериального давления);
  • брадикардию;
  • сердечную недостаточность застойного типа;
  • тахикардию;
  • судороги;
  • дискинезию;
  • тремор конечностей;
  • парестезию (нарушение чувствительности);
  • поражение ротовой полости грибком Кандида;
  • диплопию (двоение в глазах);
  • кариес;
  • желтуху;
  • повышение уровня амилазы и билирубина в крови;
  • заболевания печени;
  • повышение сексуальной активности;
  • лейкоцитоз;
  • импотенцию у мужчин;
  • приапизм;
  • лейкопению;
  • метеоризм;
  • гемолитическую анемию;
  • нейтропению;
  • понос;
  • рвоту;
  • запор;
  • нарушение менструального цикла у женщин;
  • холестаз;
  • гематурию (присутствие крови в моче);
  • гирсутизм (рост жестких темных волос на теле у женщин по мужскому типу);
  • алопецию;
  • аллергические высыпания на коже;
  • отечность;
  • болезненные мочеиспускания;
  • крапивницу;
  • миалгию (мышечные боли, вызванные гипертонусом клеток);
  • псориаз.

Передозировка

Несоблюдение инструкции по применению лекарственного средства может стать причиной появления рвотных позывов, головокружений, сонливости, судорог, припадков, схожих с эпилепсией. Кроме того, превышение дозы Тразодона провоцирует изменения на электрокардиограмме, усиление возникновения побочных эффектов, вплоть до остановки дыхания. При обнаружении признаков передозировки пациенту дают активированный уголь или другой энтеросорбент, проводят форсированный диурез, назначают симптоматическую терапию. Тразодон не имеет специфического антидота.

Противопоказания

Чтобы снизить риск развития побочных симптомов, до начала применения таблеток стоит ознакомиться с противопоказаниями. Согласно инструкции Тразодон не назначается в следующих случаях:

  • детям младше 6 лет;
  • при аллергии на компоненты лекарственного средства;
  • при интоксикации алкоголем или снотворным;
  • во время беременности;
  • при лактации;
  • после перенесенного инфаркта миокарда;
  • при артериальной гипотензии;
  • при AV-блокаде сердца;
  • при желудочковой аритмии;
  • при тяжелых заболеваниях печени и почек.

Условия продажи и хранения

Тразодон – антидепрессивный препарат, приобрести который можно только по рецепту от врача. Чтобы таблетки не потеряли свою эффективность, важно соблюдать условия хранения. Согласно инструкции по применении, Тразодон должен быть употреблен в течение 5 лет с момента изготовления. Производитель рекомендует беречь лекарство от детей и прямых солнечных лучей. Температура воздуха в помещении, где хранятся таблетки не должна превышать 25 градусов.

Аналоги Тразодона

Если препарата нет в аптеках, можно заменить его аналогичным лекарством по составу или действию. Основные аналоги Тразодона представлены ниже:

  1. Триттико – лекарство со схожим составом, производится в Италии. Выпускается в дозировке 75 или 150 мг. Обладает умеренным антидепрессивным, противотревожным, седативным эффектом.
  2. Азона – синтетический антидепрессант на основе тразодона, производится в Финляндии. Таблетки выпускаются в дозировке 25, 50 и 100 мг. Средство применяется для лечения депрессивных состояний и нервных расстройств.

Цена Тразодона

Стоимость антидепрессанта зависит от производителя, торговой точки и других факторов. В настоящее время Тразодон можно приобрести только под другими торговыми названиями. Ниже представлена таблица с ценами в Москве:

Видео

Тразодона гидрохлорид (trazodone)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: сахароза - 84 мг, воск карнаубский - 24 мг, - 24 мг, магния стеарат - 6 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват ; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.

Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру.

Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам производным бензодиазепина, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.

Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% - через 2-4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения C max в крови - 1-2 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает абсорбцию, снижает C max и увеличивает время ее достижения.

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы - 89-95%.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T 1/2 в α-фазе 3-6 ч, в β-фазе - 5-9 ч. Выводится почками - 75% в виде неактивных метаболитов в течение 98 ч после приема; 20% - с желчью.

Показания

Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные) в т.ч. с выраженной тревожностью, включающие как минимум 4 из нижеперечисленных признаков: нарушения сна, аппетита, психомоторная ажитация или заторможенность, снижение интереса к окружающему, снижение сексуальной активности, чувство вины, повышенная утомляемость, замедление мышления, снижение способности к концентрации внимания, суицидальные попытки/мысли; булимия, клептомания, тревожность, фобии. Бензодиазепиновая лекарственная зависимость; острый алкогольный абстинентный синдром. Снижение либидо, импотенция. Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тразодону.

Дозировка

Начальная суточная доза - 150-200 мг (в 3 приема). При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза - 150 мг/сут; при умеренной и тяжелой формах - 300 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличивать до 600 мг/сут. Основную часть суточной дозы рекомендуется принимать перед сном.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).

Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Описан случай развития аритмии типа "пируэт" при одновременном применении тразодона с .

Описан случай умеренно выраженного уменьшения антикоагулянтного эффекта варфарина при одновременном применении с тразодоном.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении с описан случай повышения концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможны тремор, обратимые симптомы нейротоксического действия.

При приеме псевдоэфедрина на фоне терапии тразодоном описан случай развития тревоги, панического состояния, затемнения сознания, деперсонализации.

Тразодон активно применяется в медицине для терапии депрессивных расстройств различной этиологии. При производстве лекарства учитывались международные требования и фармакологические нормы. Медикамент прошел целый ряд клинических испытаний.

Международное непатентованное название

Trazodone (Тразодон)

Торговые названия

АТХ и регистрационный номер

Код по АТХ: N06AX05. Р №:ПN015703.01.

Фармакотерапевтическая группа

Механизм действия

Активное вещество медикамента в основном обладает антидепрессивной активностью и слабым анксиолитическим и седативным действием. Тразодон не воздействует на МАО. Этим он отличается от антидепрессантов трициклического типа и средств, ингибирующих МАО.

Фармакодинамика базируется на высоком уровне афинности к ряду рецепторов серотонина, агонистически или антагонистически взаимодействующих с активным компонентом рассматриваемого медикамента.

Тразодон демонстрирует высокий уровень эффективности у пациентов с депрессиями и расстройствами сна. Медикамент повышает длительность и глубину сна, а также нормализует его качество.

Фармакокинетика препарата предполагает его всасывание из желудочно-кишечного тракта через 4-5 часов. Время полувыведения – 1,5 часа. В основном медикамент выводится вместе с мочой.

Состав и форма выпуска

Тразодон выпускается в виде таблеток желтоватого или белого цвета, имеющих овальную форму и риски с обеих сторон. 1 пилюля содержит 150 мг действующего вещества. К дополнительным веществам относятся:

  • магния стеарат;
  • карнаубский воск;
  • сахароза.

Показания к применению Тразодона

Показания:

  • психогенные формы депрессий;
  • депрессивно-тревожные расстройства;
  • депрессии, возникшие на фоне старческой деменции, атеросклероза сосудов ГМ, болезни Альцгеймера и т.д.;
  • бессонница;
  • зависимость от бензодиазепина;
  • нарушения потенции и либидо;
  • депрессии при продолжительном болевом синдроме.

Противопоказания

Противопоказания к применению тразодона:

  • возраст младше 6 лет;
  • беременность/грудное кормление;
  • индивидуальная непереносимость (гиперчувствительность).

Препарат назначается с особой осторожностью больным, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, страдающим AV-блокадой, гипертензией артерий, желудочковой формой аритмии, недостаточностью печени/почек, приапизмом и в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозировка Тразодона

Начальная дозировка тразодона для взрослых – 100 мг раз в день. С 4-ого дня количество может увеличиваться до 150-200 мг. После достижения фармакологического действия дозировка корректируется. Дозировки более 150 мг желательно делить на 2 раза, причем меньшее количество необходимо принимать в обеденное время, а большее – перед отходом ко сну. Предельная дневная дозировка – 450 мг (для амбулаторных пациентов) и 600 мг (для стационарных).

Проблемы с либидо лечатся суточными дозами по 50-75 мг. В терапии импотенции препарат используется в количество 200 мг для монолечения и 50 мг в составе комплексной терапии.

Для истощенных/пожилых больных изначальная дозировка не должна превышать 100 мг/день. Дальнейшее количество медикамента определяется лечащим врачом в зависимости от переносимости/действенности лекарства.

Для детей 6-18 лет доза берется из расчета 1,5-2 мг/кг массы, поделенная на 2-3 приема.

Особые указания при применении Тразодона

Медикамент обладает слабым адренолитическим свойством, поэтому при его приеме есть риск снижения артериального давления и появления брадикардии.

В процессе приема тразодона иногда наблюдается снижение уровня лейкоцитов. Поэтому в этот период пациенту требуется контроль состава периферической крови.

При беременности и лактации

Лекарственное средство не используется при лактации/беременности.

В детском возрасте

Тразодон не назначается пациентам, возраст которых не достиг 6 лет.

В пожилом возрасте

Пациентам старше 60 лет назначаются минимальные дозы медикамента. Такие больные нуждаются в тщательном наблюдении.

При нарушениях функции печени

Тразодон осторожно назначаются при существенных нарушениях работы печени.

При нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью тразодон назначаются максимально осторожно.

Побочные эффекты

Инструкция по применению тразодона отмечает такие отрицательные реакции:

  • со стороны периферической нервной системы и ЦНС: слабость, парестезии, тремор, потеря координации, головокружение, возбудимость, утомляемость, мигрени, нарушение координации;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нейтропения, лейкопения, колебания АД, гипотензия;
  • со стороны пищеварительной системы: понос, ухудшение/потеря аппетита, горький привкус и сухость во рту, тошнота;
  • другие: офтальмологические раздражения, аллергии.

Влияние на управление транспортным средством

Препарат может ухудшать концентрацию внимания и психомоторику. Поэтому при его приеме следует избегать вождения авто и занятий, которые требуют быстрой реакции.

Передозировка

Симптоматика: усиление побочных реакций (дозозависимых), сонливость и слабость, тошнота и рвота.

Терапия передозировки симптоматическая (форсированный диурез, желудочный лаваж и т.д.).

У лекарства отсутствует антидот.

Лекарственное взаимодействие

Активный компонент медикамента может повышать эффективность ряда гипотензивных средств, поэтому при их сочетании требуется коррекция доз.

При комбинировании с препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС, повышается действие последних.

И холинолитики повышают антихолнергическое действие рассматриваемых таблеток.

Тразодон повышает и пролонгирует седативное и антихолинергическое действие галоперидола, мапротилина, тиксантена, фенотиазина, локсамина.

Одновременный прием медикамента с ингибиторами МАО увеличивает вероятность появления отрицательных реакций.

Тразодон повышает уровень фенитоина и дигоксина гидрохлорида в плазме при их использовании.

Совместимость с алкоголем

Лекарство несовместимо с напитками, в которых содержится алкоголь.

Условия отпуска из аптек

Тразодон не отпускается без рецепта.

Цена

Стоимость медикаментозного средства начинается от 520 рублей за пачку из 20 таблеток по 150 мг.

Условия хранения

Тразодон хранится при температуре +14…24°C в сухом, темном месте, в недоступном для домашних питомцев и детей.

Срок годности

Не превышает 3-х лет.

Производитель

Итальянская фирма Aziende Chimiche Riunite ANGELINI/FRANCESCO.

Аналоги

Доступные и действенные синонимы тразодона:

  • Велаксин;
  • Алвента;
  • Венлафаксин;
  • Венлифт;
  • Префаксин;
  • Медофаксин.

2-(3-пропил)-триазолопиридин-3(2H)-он

Химические свойства

Данное вещество – антидепрессант , антагонист обратного захвата , производное тиазолопиридина . Химическое соединение имеет вид белого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха, лекарство хорошо растворяется в воде (гидрохлорид ). Молекулярная масса вещества приблизительно 371,9 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата еще не до конца изучен. Средство оказывает выраженное антидепрессивное действие, обладает транквилизирующим и анксиолитическим эффектом . Однако по своим фармакологическим свойствам лекарство отличается от типичных представителей этого ряда. Вещество не ингибирует моноаминооксидазу , не стимулирует центральную нервную систему, а блокирует альфа1-адренорецепторы .

Препарат Тразодон обладает способностью выборочно ингибировать обратный захват серотонина в головном мозгу, лекарство выступает в роли антагониста 5-HT2A/2C рецепторов . Действующее вещество устраняет , страх, аффективную напряженность, миалгию , головную боль и сердцебиение, снижает потливость, устраняет тревожность. У пациентов с во время лечения средством наблюдалось улучшение качества и продолжительности сна, восстановление физиологической структуры процесса.

После приема таблеток внутрь в течение 30 минут — 2 часов препарат достигает своей максимальной концентрации в крови. При параллельном приеме пищи скорость абсорбции несколько снижается, вещество дольше выводится и его концентрация ниже, чем после приема натощак. Лекарство преодолевает гистогематические барьеры, хорошо проникает в биологические жидкости и ткани (грудное молоко, желчь, слюна и слизь).

У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови – порядка 87-96%. Метаболизм средства протекает в печени, при этом образуется активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин . Период полувыведения Тразодона от 3 до 6 часов при однократном и до 9 часов при систематическом приеме. Порядка 20% препарата выводится в неизмененном виде с желчью, 75% выделяется из организма с помощью почек. Полностью вещество выводится за 98 часов.

Показания к применению

Лекарства на основе Тразодона назначают:

  • для лечения психотической , невротической , эндогенной , соматогенной депрессии , если заболевание сопровождается тревожностью, потерей аппетита, сна, ажитацией или заторможенностью, снижением либидо , утомляемостью, суицидальными мыслями;
  • при ;
  • для лечения клептомании ;
  • пациентам с фобиями , паническими атаками и тревожностью ;
  • при бензодиазепиновой лекарственной зависимости ;
  • для устранения острой ;
  • при , снижении сексуального влечения;
  • в качестве профилактического средства при ;
  • для устранения болевого синдрома при диабетической невропатии .

Противопоказания

Таблетки нельзя применять:

  • при на Тразодон;
  • детям до 6 лет;
  • при интоксикации снотворным или алкоголем;
  • беременным женщинам;
  • во время лактации.
  • во время восстановления после ;
  • при пониженном артериальном давлении;
  • пациентам с AV-блокадой ;
  • при желудочковой аритмии ;
  • если ранее у больного наблюдался приапизм ;
  • при заболеваниях печени и почек;
  • в возрасте до 18 лет;
  • при параллельном приеме ингибиторов МАО .

Побочные действия

Применение Тразодона может спровоцировать:

  • головные боли, психоз , повышенную утомляемость, головокружение;
  • слабость, сонливость, ;
  • сухость слизистых оболочек, неприятный запах и вкус во рту, повышенное выделение слюны;
  • снижение АД, брадикардию или , застойную сердечную недостаточность ;
  • , судороги и припадки, спонтанные подергивания мышц, парестезии , диплопию , дискинезию , гипоманию ;
  • , поражение ротовой полости грибком Кандида , различные заболевания десен;
  • повышение уровня амилазы и билирубина в крови;
  • заболевания печени, желтуху ;
  • повышение сексуальной активности, приапизм , попадание эакулянта в мочевой пузырь;
  • лейкоцитоз , лейкопению , гемолитическую анемию , нейтропению ;
  • , тошноту, или , рвоту, холестаз ;
  • гематурию , нарушение менструального цикла, задержку мочеиспускания, ;
  • аллергические высыпания на коже, зуд, миалгию ;
  • отечность, болезненные ощущения в грудной клетке, .

Тразодон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, желательно перед сном. Иногда целесообразно распределить суточную дозировку на 3 приема.

Начальная доза составляет 100 мг в сутки. Далее дозировку можно постепенно повышать каждые 3-4 дня на 50 мг, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект. Максимальная суточная дозировка – 450 мг средства. В условиях стационара допустимо использование 0,6 грамм вещества в день.

Средняя поддерживающая дозировка при легкой и умеренной форме депрессии составляет 0,15 грамм в день.

При использовании лекарства в качестве анксиолитика назначают 75 мг вещества в сутки, за 3 приема.

Пациентам в возрасте более 65 лет или ослабленным больным можно назначать не более 0,3 грамм Тразодона в сутки.

Для детей в возрасте от 6 лет суточная дозировка рассчитывается из соотношения 1,5-2 мг средства на один кг веса в день. При острой необходимости дозу можно увеличить до 6 мг на кг веса в сутки.

Курс лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке возникают: рвота и тошнота, головокружение, нарушение координации движения, и слабость, понижение артериального давления, судороги и припадки, схожие с . Также наблюдаются характерные изменения на электрокардиограмме, усиление и повышения частоты возникновения побочных реакций, вплоть до остановки дыхания.

В качестве терапии промывают желудок, проводят форсированный диурез , дают пациенту или другие энтеросорбенты , проводят поддерживающее лечение, устраняют опасные для жизни симптомы. Лекарство не имеет специфического .

Взаимодействие

Псевдоэфедрин при сочетании со средством может вызвать панику, тревогу, деперсонализацию и помутнение рассудка.

Описаны частные случаи развития сердечной аритмии при сочетании препарата с и снижения антикоагулятной активности .

Сочетание приема Тразодона с солями лития может вызвать , нейротоксические эффекты .

Одновременный прием вещества и приводит к росту плазменной концентрации последнего.

При сочетании с лекарством может вызвать психоз , гипоманию , отвращение к еде.

Описаны единичные случаи усиления побочных эффектов от приема и при параллельном использовании Тразодона.

Трифлуоперазин и могут усилить артериальную гипотензию .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Особые указания

Чтобы избежать развития нейтро- и лейкопении рекомендуется периодически проводить общий анализ крови. Также во время терапии лекарством желательно делать ЭКГ, особенно у пациентов с повышенным риском развития аритмии .

В процессе лечения необходимо внимательно следить за больными, имеющими суицидальные наклонности, особенно па первых этапах проведения терапии.

Если у пациента, принимающего таблетки возникли приапизм , лейкопения или нейтропения , то лекарство необходимо немедленно отменить. В других случаях отмена препарата должна производиться постепенно.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять опасные, требующие высокой концентрации внимания виды деятельности.

При использовании препарата часто отмечается расширение зрачков, это может поспособствовать развитию у пациентов, с анатомически узким углом передней камеры глаза.

Во время лечения средством имеется вероятность развития кровотечение, и внезапной смерти. Однако экспериментально взаимосвязь между приемом препарата и развитием такого рода реакций доказана не была.

Детям

У детей в возрасте от 6 до 18 лет при лечении антидепрессантами требуется особая осторожность.

Пожилым

Лицам старше 65 лет необходимо соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки.

С алкоголем

Препарат нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Нельзя принимать Тразодон во время беременности и при лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Тразодона)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия данного вещества: , Азона .

Ни для кого не секрет, что состояние эрекции, степень либидо, общие сексуальные возможности мужчины напрямую зависят от его психологического состояния. Именно переживания, стресс, депрессия приводят не только к эректильной дисфункции, но и к полному угнетению нормальной сексуальности. Поэтому необходимо обязательно начинать лечение именно со стабилизации нервно-психического состояния представителя сильного пола, а также с борьбы с депрессией. С подобного рода проблемами успешно борется Тразодон, о чем мы и расскажем ниже.

Инструкция по применению Тразодона указывает, что препарат относится к группе антидепрессантов, не обладающих влиянием на МАО, то есть он не стимулирует ЦНС (центральную нервную систему). Механизм лечебного действия до конца еще изучается, однако антидепрессивная эффективность доказана. Действие препарата обусловлено тем, что он избирательно препятствует обратному захвату серотонина специальными синаптосомами головного мозга. Тразодон способен устранять две группы негативных проявлений:

  1. Соматические, проявляющиеся сердцебиением, усилением потоотделения, головной болью, болями в мышцах (миалгией), учащенным мочеиспусканием.
  2. Психические, ярким примером которых могут быть всевозможные страхи, бессонница, ощущение напряженности.

Исследования показали, что Тразодон метаболизируется в печени и полностью выводится из организма через 98 часов. Препарат достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

В аптечной сети можно отыскать и аналоги Тразодона. Наиболее популярны следующие:

  1. Триттико.
  2. Азона.

Действующее вещество и дозировка во всех лекарствах одинаковы, поэтому показания, противопоказания и способ применения у оригинала не будут отличаться от тех, что имеют аналоги.

Подробности использования

Показания к применению Тразодона не ограничиваются расстройствами половой сферы у мужчин. Инструкция указывает на следующие заболевания, при которых возможна терапия этим лекарственным средством:

  • Снижение либидо на фоне депрессивного состояния.
  • Эректильная дисфункция, обусловленная депрессией и прочими психологическими проблемами.
  • Различные формы депрессии (инволюционная, психогенная, алкогольная).
  • Депрессивные проявления при органических болезнях центральной нервной системы, то есть при болезни Альцгеймера, деменции, атеросклерозе сосудов головного мозга.

В любом случае окончательные показания определяет врач, поэтому перед применением Тразодона консультация со специалистом обязательна. В некоторых случаях мужчины склонны не воспринимать подавленность, депрессию всерьез, списывая импотенцию на что угодно, но только не на плачевное состояние собственной нервной системы. Поэтому заниматься самолечением категорически запрещено. Именно специалист определит истинную причину эректильной дисфункции, а значит, назначит верное лечение.

К сожалению, назначать Тразодон и аналоги можно не всем. В инструкции содержатся следующие противопоказания к применению:

  1. Патология сердца и сосудов: недавний инфаркт миокарда, нарушения ритма и проводимости (атриовентрикулярная блокада, желудочковые аритмии). Пациентам с артериальной гипертензией может потребоваться изменение подобранных дозировок антигипертензивных препаратов.
  2. Желудочно-кишечные заболевания: печеночная недостаточность.
  3. Заболевания почек, сопровождающиеся нарушением нормальной функции почек и почечной недостаточностью.
  4. Приапизм. Если ранее у мужчины был эпизод длительной, болезненной эрекции, потребовавший врачебного вмешательства, Тразодон категорически противопоказан.
  5. Возрастное ограничение: до 18 лет и в детском возрасте назначать лекарство нельзя.

Тразодон и его аналоги могут назначаться женщинам для лечения депрессии, но только в том случае, если дама не беременна и не кормит грудью. Полный спектр противопоказаний можно прочитать в инструкции к Тразодону. Также нельзя применять препарат людям, имеющим повышенную чувствительность или аллергию на любой компонент лекарства. Отзывы врачей подтверждают, что потенциальный вред здоровью в подобных случаях существенно превышает ожидаемую пользу.

В ходе клинических испытаний были выявлены неблагоприятные воздействия, которые гидрохлорид тразодона оказывает на организм:

  • ЦНС и органы чувств. Пациенты могут жаловаться на общую слабость и утомляемость, нарушение сна, головокружение. Более редкими побочными эффектами были галлюцинации, дрожание конечностей (тремор), нарушение чувствительности, судороги и пр.
  • Сердце и сосуды. Наблюдали артериальную гипотензию, аритмии.
  • Со стороны кроветворения. Возможно снижение или повышение лейкоцитов, нейтропения, редко - гемолитическая анемия.
  • Желудочно-кишечный тракт. Повышение аппетита, ощущение неприятного привкуса во рту, гиперсаливация (повышенное отделение слюны), диспепсия, вздутие живота, застой желчи. В некоторых случаях наблюдали увеличение печеночных показателей (билирубин, амилаза), желтуху.
  • Мочеполовая система. Приапизм, расстройства мочеиспускания.
  • Иммунная система. Как и любое другое лекарство, Тразодон может вызвать аллергию.

Более редкими внесистемными проявлениями были облысение (алопеция), болезни кожи (псориаз), боли в грудной клетке без соответствующего диагноза. Симптомы передозировки напоминают проявления побочных эффектов, но более клинически выражены. Для лечения используется симптоматическая терапия, так как специфические антидоты отсутствуют.

Особые указания

Учитывая особенности метаболизма и воздействия препарата на организм, совместно с некоторыми другими лекарствами Тразодон должен назначаться с осторожностью.

  • Ритонавир. В ходе клинических испытаний у здоровых пациентов отмечено, что Ритонавир замедляет время полувыведения Тразодона и увеличивает риск развития побочных эффектов: тошноты, обмороков, гипотонии.
  • Прочие ингибиторы CYP3A4 (флуоксетин, кетоконазол). Действуют подобно Ритонавиру, относящемуся к этой же группе.
  • Карбомазепин. Снижает концентрацию препарата в крови, а следовательно, Тразодон может не оказывать должного эффекта.
  • Варфарин. В настоящий момент ведутся исследования по их совместному применению. Уже имеются факты, что оба препарата взаимно влияют на концентрацию активных компонентов в сыворотке крови, что подтверждают отзывы ученых, опубликованные на специализированных сайтах.
  • Антигипертензивные лекарства. Следует быть осторожным при совместном применении, так как возрастает риск гипотонии.

Отзывы исследователей указывают, что во время лечения Тразодоном необходимо проводить мониторинг общих показателей крови (лейкоциты, формула крови), определять уровень печеночных ферментов, делать ЭКГ (электрокардиограмму). Во время лечения желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с точными механизмами.

Способ употребления

Способ применения может немного отличаться у мужчин разных групп. В некоторых ситуациях однократные и суточные дозы должны быть немного откорректированы:

Таблетку оригинального средства или аналога принимают до еды или через 3–4 часа после, так как одновременное применение с пищей замедляет всасывание Тразодона. В том случае, если назначена комбинированная терапия эректильной дисфункции, доза Тразодона уменьшается до 50 мг/сут.

Куда за ним идти

Приобретать средство лучше в аптеке, что подтверждают отзывы врачей. Цена на лекарство и его аналоги может колебаться в различных регионах:

При покупке в интернет-аптеках цена может включать доставку по почте или оплату услуг курьера. Уточняйте эту информацию.

Следует помнить, что Тразодон является серьезным лекарственным препаратом, принимать который без врачебного назначения нежелательно. Поэтому, как бы вы ни желали быстрее избавиться от эректильной дисфункции на фоне депрессии, самостоятельно назначать себе это лекарство не стоит.

Иван, 32 года:

На фоне депрессии пропало сексуальное желание. После месяца применения Традозона положительный эффект наметился хороший. Назначенное врачом лечение обязательно продолжу.

Валерий Сергеевич, 47 лет:

Эрекция пропала вместе со всяким желанием заниматься сексом после сильного стресса, на фоне потянувшейся за этим депрессии. Традозон начал принимать после консультации с врачом и не жалею. Во-первых, действительно через какое-то время наладилась половая жизнь, во-вторых, депрессия отступила. Теперь смотрю на вещи позитивно.

Сергей Леонидович, психотерапевт:

Действительно, Тразодон и его аналоги способны успешно бороться с эректильной дисфункцией у мужчин, страдающих депрессией. Препарат давно взят на вооружение специалистами клиники, где я работаю. Главное, правильный подход к терапии, и тогда сексуальная жизнь налаживается быстро.